Дерморфин представляет собой гептапептид, выделенный из кожных выделений южноамериканской листовой лягушки *Phyllomedusa sauvagei* группой Эрспамера в 1981 году. Его последовательность — Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH₂, а его молекулярная вес 803,9 Да. Его наиболее необычной особенностью является то, что положение D-Ala в положении 2-D-аминокислот почти никогда не встречается в эндогенных пептидах позвоночных. Эта конфигурация служит двум целям: во-первых, она блокирует аминопептидазы (что приводит к значительно более длительному периоду полу-полужизни, чем у энкефалинов, примерно 45–90 минут); во-вторых, он точно нацелен на положение связывания мю-рецептора. Он не одобрен FDA, не продается в Китае и не имеет статуса фармацевтического использования ни в одной стране. Во всем мире на его этикетке написано «только для исследовательского использования», но он пользуется дурной славой в индустрии скачек и на сером рынке инъекционных пептидов, за что получил прозвище «лягушка». Сок
Основные функции и физические механизмы
Дерморфин — природный гептапептид, первоначально выделенный из кожи южноамериканской древесной лягушки (Phyllomedusa). Его наиболее уникальный физический и молекулярный механизм заключается в присутствии в его последовательности остатка D-аланина (D-Ala). Эта специфическая пост-трансляционная модификация придает ему сильную устойчивость к пептидазам млекопитающих. На уровне связывания с рецептором он представляет собой высокоселективный полный агонист опиоидных рецепторов (MOR) с высоким -аффинным сродством, обезболивающий эффект которого значительно превышает эффективность традиционного морфина. Он действует путем мощной активации центральных и периферических μ-опиоидных рецепторов, ингибирования активности аденилатциклазы и снижения внутриклеточных уровней цАМФ, тем самым... Он блокирует передачу болевых сигналов, вызывая мощный и длительный-обезболивающий эффект.
Применение: В научных исследованиях дерморфин, несомненно, является «золотым стандартом» пептида для изучения опиоидных рецепторов и механизмов боли. Если вы занимаетесь нейробиологией, фармакологией или разработкой обезболивающих препаратов, использование его для экспериментов по связыванию лигандов опиоидных рецепторов μ-, исследований десенсибилизации рецепторов или наблюдения за центральными и периферическими путями обезболивания на животных моделях даст очень надежные данные. Кроме того, поскольку его механизм действия аналогичен морфину, но его структура отличается, его также часто используют для изучения толерантности и зависимости от опиоидов, а также взаимосвязи структуры-активности при разработке новых анальгетиков, не-вызывающих привыкание.
Условия хранения:
Сублимированный-торт: хранить в закрытом виде при -20 градусах, в защищенном от света месте (с влагопоглотителем), стабильный более 24 месяцев; -80 градусов и дольше. При температуре 2–8 градусов он пригоден только для кратковременного хранения (несколько недель). Хотя D-Ala стабилен при комнатной температуре, остатки Tyr окисляются и желтеют под воздействием света. Перед открытием дайте бутылке достичь комнатной температуры, чтобы предотвратить конденсацию и разбавление.
Восстановление: Медленно проталкивайте стерильную воду/физиологическую воду вдоль стенки, избегая вихря, и аккуратно перекатывайте до тех пор, пока она не станет прозрачной. Раствор содержит два остатка Tyr, которые легко фоточувствительны; используйте янтарные бутылки или заверните в алюминиевую фольгу. Одноразовые-аликвоты являются наиболее стабильными. После восстановления аликвоты при -80 градусах могут храниться в течение нескольких месяцев, при -20 градусах - около 1 месяца, а при 2–8 градусах - только 7–14 месяцев. **Тяжелые** повторные циклы замораживания-оттаивания абсолютно запрещены: каждый цикл замораживания-оттаивания вызывает агрегацию гептапептидов и образование дисульфида. Хотя он не содержит дисульфида, его гидрофобные области будут флокулировать.
Рабочий раствор хорош при комнатной температуре в течение нескольких часов, но не оставляйте его на ночь при комнатной температуре.
**Меры предосторожности** При растворении Дерморфина рекомендуется использовать стерильную воду или физиологический раствор. Если его трудно растворить, вы можете добавить небольшое количество ДМСО, чтобы ускорить растворение, но никогда не используйте кончик пипетки для энергичной продувки или аспирации и никогда не используйте ультразвук для сильного встряхивания, так как это может повредить его пространственную структуру. Кроме того, при проведении экспериментов на клетках или животных обязательно точно определите градиент его концентрации; не добавляйте слишком много сразу, чтобы увидеть эффект. Хотя это мощный анальгетик, высокие дозы могут вызвать депрессию центральной нервной системы или даже каталепсию. Кроме того, он принадлежит к классу сильнодействующих опиоидных веществ; Всегда строго соблюдайте лабораторные протоколы безопасности и принимайте соответствующие меры индивидуальной защиты во время работы. Наконец, не забывайте вести подробные записи экспериментов.
горячая этикетка : Пептид высокой-чистоты 99 %, небольшой флакон с дерморфином. cas: 77614-16-5, китайский пептид высокой чистоты 99%, небольшой флакон с дерморфином. cas: 77614-16-5 производители, поставщики, завод
