Трипторелин – синтетический аналог декапептида гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Будучи мощным агонистом рецептора ГнРГ, его активность выше, чем у природного ГнРГ. Клинически трипторелин в первую очередь подавляет секрецию гонадотропинов гипофизом при постоянном приеме, тем самым подавляя функцию яичек и яичников и снижая уровень половых гормонов (таких как тестостерон или эстроген) до кастрационного уровня.
В настоящее время трипторелин широко применяется в клинике для лечения следующих заболеваний:
Рак простаты. Применяется для паллиативного лечения и клинической диагностики распространенного-зависимого рака простаты.
Эндометриоз: используется для лечения эндометриоза (стадий I–IV) как внутри, так и снаружи половых органов.
Миома матки: используется для предоперационного лечения миомы матки для уменьшения размера миомы и коррекции анемии.
Женское бесплодие: используется для снижения регуляции гипофиза при вспомогательных репродуктивных технологиях, таких как экстракорпоральное оплодотворение (ЭКО) и внутриматочный перенос гамет (ПОДАРОК).
Центральное преждевременное половое созревание: используется для подавления чрезмерной секреции гонадотропинов гипофиза у детей и задержки созревания скелета.
В 1971 году зарубежные учёные успешно выделили и извлекли из гипоталамуса животных природный гонадотропин-рилизинг-гормон ГнРГ, уточнив его биологический механизм действия и заложив научную основу для последующих синтетических аналогов. Из-за короткого периода полураспада- и плохой стабильности природного ГнРГ было трудно удовлетворить потребности рутинных экспериментов и применений. Последующие исследователи постоянно оптимизировали молекулярную структуру, разрабатывая более стабильный и более совместимый синтетический аналог -трипторелин- путем замены определенных аминокислотных участков.
Трипторелин изначально был оптимизирован и доработан зарубежными исследовательскими институтами, а впоследствии специализированная биотехнологическая компания завершила внедрение процесса и оптимизацию массового производства. Официально он был запущен за рубежом в 1986 году. После десятилетий итераций процесса технология синтеза трипторелина стала зрелой, и ее качество можно контролировать. Это широко используемое GnRH-модифицированное пептидное сырье в глобальной области научных исследований, широко используемое в различных исследованиях репродуктивных механизмов, экспериментах по сравнению пептидов и связанных с ними исследовательских проектах. Это также регулярный незаменимый продукт на рынке пептидов для научных исследований внешней торговли.
Чтобы максимально сохранить структурную целостность и активность пептида, а также избежать таких проблем, как окисление, поглощение влаги и деградация, этот продукт необходимо хранить в герметичном контейнере при строгих условиях:
1. Краткосрочное-использование (1–3 месяца): храните в холодильнике в запечатанном контейнере при температуре 2–8 градусов, избегая света, влаги и кислорода на протяжении всего процесса, а также избегая частого открытия, чтобы предотвратить воздействие воздуха;
2. Длительное-хранение (более 3 месяцев): рекомендуется хранить в замороженной среде -при низкой температуре 20 градусов, в герметичном и защищенном от света месте, чтобы эффективно предотвратить окисление триптофана и деградацию пептидной цепи;
3. Ежедневное хранение следует хранить вдали от высоких температур, влажности и прямых солнечных лучей. Не оставляйте его открытым при комнатной температуре на длительное время. Используйте его как можно скорее после открытия и избегайте повторных циклов замораживания-оттаивания.
Срок годности данного продукта составляет 24 месяца при соблюдении стандартных условий хранения, полной герметичности, защиты от света и соблюдения требований температуры и влажности. Длительное открытое хранение при комнатной температуре, повторяющиеся циклы замораживания-оттаивания или хранение во влажной и-температурной среде ускоряют потерю активности продукта, вызывают порчу порошка, значительно сокращают цикл использования и влияют на результаты экспериментов.
Технология пролонгированного-длительного действия-высвобождения: благодаря передовой технологии микросфер препарат медленно и равномерно высвобождается в организме. Препараты длительного-действия (например, один раз в месяц или каждые три месяца) могут значительно сократить количество посещений больницы и инъекций, облегчая страдания пациентов и финансовое бремя.
Потенциальный эффект кастрации. Будучи мощным агонистом рецептора ГнРГ, он может быстро и стабильно снижать уровень тестостерона до уровня кастрации, эффективно подавляя рост гормон-зависимых опухолей.
Высокая безопасность и соблюдение требований: по сравнению с традиционной пероральной кастрационной терапией эстрогенами, она позволяет избежать сердечно-сосудистой токсичности и риска тромбоза; по сравнению с хирургической кастрацией, она сохраняет физическую целостность пациента и улучшает качество жизни.
Прорыв в отечественной замене: составы микросфер отечественного производства имеют высокую лекарственную нагрузку и меньше вспомогательных веществ, что снижает эффект первоначального взрывного высвобождения лекарства, что приводит к более стабильным концентрациям лекарства в крови и повышению безопасности лекарства.
**Риск ухудшения начальных симптомов:** На начальных этапах лечения (первые несколько недель) из-за преходящего повышения уровня гормонов у очень небольшого числа пациентов может наблюдаться ухудшение таких симптомов, как боль в костях, обструкция мочевыводящих путей или сдавление спинного мозга. На начальном этапе лечения этим пациентам с высоким-риском требуется тщательный медицинский контроль.
**Мониторинг побочных реакций:** Из-за подавления выработки половых гормонов у пациенток часто наблюдаются приливы жара, снижение либидо, эректильная дисфункция, сухость влагалища и изменения настроения. Длительное-использование требует мониторинга риска снижения минеральной плотности костей.
**Противопоказания:** Этот препарат противопоказан беременным женщинам, кормящим женщинам и лицам с аллергией на аналоги ГнРГ. Перед началом лечения женщины должны подтвердить, что они не беременны.
**Регулярное наблюдение-:** Во время лечения необходим регулярный контроль артериального давления, уровня сахара в крови, электролитов, уровня половых гормонов и минеральной плотности костей.
**Лекарственное взаимодействие.** Если вы в настоящее время принимаете антиаритмические препараты, антибиотики или другие лекарства, отпускаемые по рецепту, заранее сообщите об этом своему врачу.
горячая этикетка : Высококачественный-пептид трипторелин/ГнРГ 2 мг/флакон, Китай Высококачественный-пептид трипторелин/ГнРГ 2 мг/флакон производители, поставщики, завод
