MT2 (Меланотан II) — это синтетический циклический пептидный гормон, разработанный исследовательской группой Медицинского колледжа Университета Аризоны. Это аналог природного альфа-меланоцитстимулирующего-гормона (-MSH). Его первоначальная цель разработки заключалась в том, чтобы стать препаратом-кандидатом для лечения женской сексуальной дисфункции и мужской эректильной дисфункции (ЭД). Однако из-за проблем с безопасностью и побочными эффектами разработка лекарств была остановлена в 2003 году. На сегодняшний день ни один препарат, содержащий МТ2, официально не продается в мире; они в основном используются в качестве исследовательских реагентов или циркулируют на неофициальном рынке.
Аминокислотная последовательность: Ac-Nle-цикло(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂
Молекулярная формула: C₅₀H₆₉N₁₅O₉.
Молекулярный вес: приблизительно . 1024.18 Да
Номер CAS: 121062-08-6
Внешний вид: Белый лиофилизированный порошок, легко растворимый в воде.
Чистота: исследовательская степень обычно выше или равна 98% (ВЭЖХ).
Растворимость: растворим в стерильной воде, разбавленных кислотах и примерно 10 мМ в ДМСО.
Стабильность: Храните сухой порошок при температуре -20 или -80 градусов в герметичном контейнере, защищенном от света и сухости; после восстановления рекомендуется отбирать аликвоты и хранить при температуре -20 или -80 градусов, избегая повторных циклов замораживания-оттаивания.
MT2 — мощный не-селективный агонист рецепторов меланокортина, в первую очередь действующий на... такие подтипы, как MC1R, MC3R, MC4R и MC5R:
**Стимулирует пигментацию:** Активирует рецепторы MC1R на меланоцитах кожи, стимулируя выработку меланина и вызывая потемнение кожи (эффект загара) без длительного воздействия ультрафиолета.
**Регулирует сексуальную функцию.** Действует на рецепторы MC4R в гипоталамусе, вызывая спонтанную эрекцию, сокращая латентный период эрекции и усиливая сексуальное возбуждение.
**Подавляет аппетит/потерю веса.** Активация MC4R подавляет потребление пищи, демонстрируя снижение потребления пищи и увеличение веса на животных моделях.
**Другое:** Исследования показывают, что он способствует регенерации периферических нервов на животных моделях, обладает нейропротекторными свойствами и имеет определенную тенденцию к ингибированию клеток меланомы (необходимы дальнейшие исследования).
**Многофункциональность.** Одна и та же молекула обладает множеством биологических свойств, включая загар, эректильную дисфункцию и подавление аппетита.
**Высокая эффективность и-экономия времени.** По сравнению с естественным пребыванием на солнце, использование MT2 требует меньше времени для воздействия ультрафиолета для достижения более глубокого и продолжительного-загара. **Долговечность:** После достижения идеальной пигментации эффект загара может сохраняться в течение нескольких недель или даже месяцев после прекращения приема препарата.
**Гибкость и управляемость:** тон кожи можно индивидуально контролировать, регулируя нагрузочную и поддерживающую дозы. Частота поддерживающего дозирования низкая (например, один раз в две недели).
**Исследование/эксперимент:** В качестве вспомогательного средства для агонистов рецепторов меланокортина он используется в доклинических исследованиях для регуляции пигментации, сексуальной дисфункции, аппетита и энергетического обмена, а также нейропротекции.
**Не-Стандартные кружки красоты/фитнеса.** Некоторые люди сами покупают «сырье» для быстрого загара, изменения тона кожи во время подготовки к соревнованиям или так называемого-повышения производительности (высокого-риска, нерегулируемая деятельность).
**Направления прошлых клинических исследований:** Он вступил в ранние испытания на людях с целью изучения его использования в лечении эректильной дисфункции, женской сексуальной дисфункции и снижении риска солнечных ожогов/рака кожи (все разработки прекращены).
Нет легально продаваемых лекарств. В настоящее время ни в одной стране практически не существует официально одобренных лекарств для людей от МТ2. Большинство продуктов, циркулирующих в Интернете, являются «исследовательскими химикатами», и их качество, чистота и стерильность не гарантируются.
Общие побочные эффекты: покраснение лица, тошнота, рвота, зевота, снижение аппетита, реакции в месте инъекции и временные колебания артериального давления.
Долгосрочные-/неизвестные риски. Поступают сообщения о неравномерном тоне кожи, появлении новых родинок, а существующие родинки становятся темнее и крупнее. Медицинские учреждения обычно не рекомендуют его использование из-за опасений возможной меланомы или поражений кожи.
Использование и хранение: При использовании на лабораторных животных/в исследованиях in vitro его обычно вводят подкожно или внутривенно. Строго беречь от света, влаги и низких температур. Использовать как можно скорее после разведения в соответствии с протоколом исследования.
Соответствие нормативным требованиям: продукты из законных источников, как правило, ограничиваются «использованием в лабораторных исследованиях» и не могут использоваться для диагностики, лечения или косметических инъекций у людей.
Ранние исследования на людях. В исследованиях на небольших-выборках было обнаружено, что MT2 вызывает эректильную функцию, усиливает сексуальное возбуждение и ускоряет пигментацию кожи при определенном воздействии ультрафиолета.
Исследования на животных моделях: на моделях мышей/крыс доза MT2-зависимо снижала потребление пищи и массу тела; в определенных дозах он способствовал восстановлению сенсорных функций после компрессионного повреждения седалищного нерва.
В качестве родительской молекулы: принципы ее структурного проектирования (циклизация, замена D-аминокислот и т. д.) предоставляют важные рекомендации для последующей разработки более селективных модуляторов рецепторов меланокортина с меньшим количеством побочных эффектов.
Основная ценность MT2 в основном отражена в научных исследованиях: это классическая модельная молекула синтетических агонистов рецепторов меланокортина с множеством биологических активностей, которая может помочь исследователям выяснить механизмы действия MC1R~MC5R в различных физиологических системах (пигментация, половая функция, энергетический баланс, нервная система, иммунитет и т. д.); это также напоминает промышленности, что «плейотропная» природа пептидных препаратов, если она сопровождается неконтролируемыми побочными эффектами, серьезно ограничит их клиническое применение. Для среднего потребителя риски намного перевешивают недоказанные преимущества «красоты/функциональности», и им не следует использовать его самостоятельно.
горячая этикетка : Пептидный препарат Меланотан 2 CAS: 121062-08-6, Китай Пептидный препарат Меланотан 2 CAS: 121062-08-6 производители, поставщики, завод
