Китайское название: Тесаморелин (код разработки TH9507, торговое название Egrifta/Egrifta SV)
Номер CAS: 218949-48-5
Структура: Синтетический аналог человеческого GHRH (1-44), состоящий из 44 аминокислот, с N-концевым остатком тирозина, присоединенным к транс-3-гексеноильной группе (устойчивой к деградации DPP-IV), и C-концевым амидированием.
Молекулярная формула: C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S (свободное основание).
Молекулярный вес: примерно 5135,9 Да.
Внешний вид: лиофилизированный порошок от белого до почти-белого цвета.
Чистота: исследовательская степень, общий стандарт. Не менее 98 % (ВЭЖХ).
Растворимость: Легко растворим в стерильной воде или уксусной кислоте/антибактериальной воде, слабо растворим в чистых органических растворителях.
Хранение: Невосстановленный лиофилизированный порошок -20 градусов, в защищенном от света и влаги месте; после разведения хранить в холодильнике при температуре 2–8 градусов, рекомендуется использовать в течение 2–4 недель, не замораживать и не размораживать повторно.
Тесаморелин является агонистом рецептора GHRH, который специфически связывается с клетками гормона роста в передней доле гипофиза, активируя путь Gs-AC-cAMP-PKA → побуждая гипофиз синтезировать и высвобождать эндогенный гормон роста (GH) пульсирующим образом → впоследствии повышая регуляцию печеночного IGF-1.
Повышенный уровень гормона роста специфически способствует липолизу висцерального жира (ВЖТ) за счет активации гормон-чувствительной липазы адипоцитов (HSL), снижения накопления триглицеридов, значительного уменьшения глубокого брюшного жира и незначительного влияния на периферический подкожный жир. В отличие от прямой инъекции рекомбинантного человеческого гормона роста (рчГР), это сохраняет петлю отрицательной обратной связи гипоталамуса-гипофиза, предотвращая повышение уровня гормона роста до патологического уровня и поддерживая более близкое приближение к физиологическим ритмам секреции.
Целенаправленное снижение висцерального жира. Клинически доказано, что он снижает количество висцерального жира примерно на 15–18 % за 26 недель. В настоящее время это наиболее широко поддерживаемый пептид,-снижающий НДС, и единственный-одобренный FDA аналог GHRH для лечения ВИЧ-нарушений липидного обмена.
Сохранение физиологических импульсов. В отличие от прямых инъекций гормона роста, которые подавляют гипоталамо--гипофизарную ось, длительное-применение приводит к более мягкому экзогенному гипофизарному подавлению.
Отсутствие истощения периферического подкожного жира: практически не влияет на подкожный жир в конечностях, что делает его подходящим для людей с центральным ожирением.
Дополнительные преимущества: некоторые исследования показывают, что он может снизить содержание жира в печени и улучшить показатели НАЖБП.
Эффекты IGF-1 и уровня глюкозы в крови: повышает уровень IGF-1 в сыворотке, потенциально слегка ухудшая чувствительность к инсулину и повышая уровень глюкозы в крови/HbA1c натощак. С осторожностью применять при предиабете.
Задержка воды и натрия и боль в суставах. К частым побочным эффектам относятся периферические отеки, туннельный синдром запястья,-например, онемение пальцев, и боль в суставах.-Это эффект гормона роста, и не все его переносят.
Эффект восстановления: висцеральный жир постепенно восстановится в течение нескольких месяцев-года после прекращения приема; это не постоянное решение.
Требуется функциональный гипофиз: совершенно неэффективен или даже противопоказан пациентам с резекцией гипофиза, опухолями гипофиза или тяжелым повреждением гипоталамо--гипофизарной оси.
Не препарат для снижения веса: общее изменение веса минимально; уменьшается только окружность талии и улучшается композиция тела.
ВИЧ-инфицированные лица с липодистрофией – оригинальное утвержденное показание.
Лица, не-инфицированные ВИЧ, со значительным висцеральным абдоминальным ожирением, обеспокоенные метаболическим риском (использование в исследованиях не по назначению)
Для оптимизации состава тела с помощью диеты и физических упражнений с упором на уменьшение висцерального жира, а не на снижение массы тела.
Исследовательское использование: активность рецептора GHRH, импульсная регуляция GH, липидный обмен,-связанные с экспериментами in vitro/на животных.
Противопоказания: Беременные женщины (категория беременности X), активные злокачественные опухоли (риск, способствующий росту GH/IGF-1), дисфункция/опухоль гипофиза, аллергия на сырье или вспомогательные вещества, такие как маннитол.
Применять с осторожностью при: диабете/нарушении толерантности к глюкозе (требуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови/HbA1c натощак), синдроме запястного канала в анамнезе, тяжелых сердечно-сосудистых или почечных заболеваниях.
Мониторинг IGF-1: при постоянном применении рекомендуется проверять уровень IGF-1 в сыворотке крови каждые 3 месяца. Если он останется > +3..., SDS рассматривает возможность сокращения или приостановки его использования.
Статус ВАДА: классифицируется как аналог рилизинг-гормона-гормона роста и внесен в список запрещенных антидопинговых-допинговых препаратов. Соревнующиеся спортсмены не должны его использовать.
Предупреждение о сырье: большая часть коммерчески доступного сырья не зарегистрирована и имеет маркировку «Только для исследовательского использования». Прямая инъекция человеку строго запрещена. При покупке всегда запрашивайте сертификат авторизации (COA) (ВЭЖХ+МС). Риск использования поддельных пептидов/примесей чрезвычайно высок.
горячая этикетка : Пептидный порошок Тесаморелин, Китай Пептидный порошок Тесаморелин производители, поставщики, завод, 99 Purity TB500 Синтетический пептидный сырьевой порошок, Заводская поставка сырья BPC157 для пептидов в наличии, Медицинский пептидный сырьё PT141, Премиальное сырье пептида ипаморелина для научных исследований, Премиальные пептидные сырьевые материалы BPC157, Первоклассный пептидный сырой AOD9604
