Общее название: Меланотан II (MT-II / MT2)
Кодекс разработки/Ассоциация продуктов: Производное лекарственное средство PT-141 (бремеланотид), созданное в результате исследований в Университете Аризоны, является его селективной ветвью MC4R.
Номер CAS: 121062-08-6
Молекулярная формула: C₅₀H₆₉N₁₅O₉.
Молекулярный вес: примерно 1024,2 Да.
Структура: Циклический гептапептид, содержащий Asp-Lys-лактамный мостик (лактам) MT2 (меланокортин) и замену D-Phe, повышает метаболическую стабильность и сродство к рецепторам MC.
Внешний вид: лиофилизированный порошок от белого до почти-белого цвета.
Чистота: исследовательская степень обычно выше или равна 98% (подтверждено ВЭЖХ).
Растворимость: Легко растворим в антибактериальном водном растворе (BAC), слабо растворим в чистой воде/ДМСО.
Хранение: Невосстановленный лиофилизированный порошок следует хранить при -20 градусах, защищенном от света и герметично закрытом виде (18–24 месяца); после разведения использовать с антибактериальным водным раствором, хранить в холодильнике при температуре 2–8 градусов и использовать в течение 4–6 недель. Повторные циклы замораживания-оттаивания строго запрещены.
MT2 — это не-селективный рецептор меланокортина (меланокортин). Агонисты рецептора в первую очередь связываются с MC1R, MC3R, MC4R и MC5R, оказывая свое воздействие через путь G-белка-цАМФ:
MC1R (меланоциты кожи) → активирует аденилатциклазу → увеличивает цАМФ → фосфорилирует CREB → повышает уровень тирозиназы → стимулирует синтез эумеланина (темно-коричневого меланина) → затемняет цвет кожи/волос. Он не затемняет кожу напрямую; умеренное воздействие ультрафиолета (солнечный свет/лампы для загара) необходимо для активации существующего меланина и появления цвета.
MC4R (гипоталамус) → центрально усиливает сексуальное возбуждение/желание (потенциально как у мужчин, так и у женщин); у мужчин могут возникнуть спонтанные эрекции (типичная фармакологическая реакция на активацию MC4R, а не побочный эффект); одновременно угнетает центр питания → легкое подавление аппетита.
MC3R → участвует в энергетическом балансе и легкой противо-воспалительной регуляции, играет незначительную роль.
Период полувыведения-при подкожном введении составляет примерно 1–2 часа, но действие активированных меланоцитов может длиться от нескольких дней до недель, поэтому ежедневные инъекции не требуются.
Высокоэффективный загар. Даже люди со светлой кожей (тип Фитцпатрика I-II) могут относительно быстро достичь темно-коричневого загара со значительно меньшим временем воздействия ультрафиолета.
Длительный-остаточный цвет: активированные меланоциты могут сохранять загар в течение нескольких недель или месяцев, а загар может сохраняться в течение определенного периода после прекращения инъекций (что превосходит скорость затухания естественного загара).
Дополнительные преимущества: Активация MC4R приводит к повышению либидо (спонтанные эрекции чаще встречаются у мужчин) и небольшому подавлению аппетита.
Не требуется воздействия высоких-доз гормона роста на ось: не влияет на ось GH-IGF1, что приводит к минимальному нарушению эндокринного фона.
Распространенные острые побочные эффекты: покраснение лица и жар (расширение сосудов), тошнота/рвота (-зависимые от дозы) часто наблюдаются в течение 30 минут после инъекции. Эти симптомы обычно уменьшаются через несколько дней переносимости и могут быть слегка облегчены инъекцией натощак или вечером.
Потемнение родинок/веснушек. Существующие родинки, веснушки и мелазма темнеют и увеличиваются синхронно с активацией меланоцитов-, что делает невозможным отличить доброкачественные изменения пигментации от ранних изменений меланомы. Наличие рака кожи или меланомы в семейном анамнезе является тревожным сигналом.
Потенциальное противоречие по поводу меланомы: Хотя подтвержденной прямой канцерогенности не существует, он способствует пролиферации меланоцитов и вызывает повышенное воздействие ультрафиолета, теоретически увеличивая риск рака кожи. Дерматологи обычно этого не рекомендуют.
Особые реакции у мужчин: Активация MC4R может вызвать длительную спонтанную эрекцию или даже приапизм. Если оно продолжается более 4 часов, требуется неотложная помощь.
Не одобрено: во всем мире нет фармацевтических разрешений (не одобрено FDA/EMA/NMPA). Он находится только в статусе исследовательского использования, а готовый продукт не имеет нормативной защиты.
Для людей, которым трудно загорать естественным путем и которые хотят добиться ровного, темного загара (в сочетании с контролируемым воздействием ультрафиолета)
Для бодибилдеров/участников соревнований, желающих быстро добиться бронзового загара (распространено в западном фитнес-сообществе)
Использование в исследованиях: исследование сигнальных путей рецепторов меланина, выработки меланина, возбуждения, опосредованного MC4R-, и т. д.
Внимание: это не препарат для снижения веса и не стандартное лечение. Его не следует использовать вместо солнцезащитного крема или для лечения эректильной дисфункции (в последнем используется одобренный PT-141).
Абсолютные противопоказания: известная или подозреваемая меланома/рак кожи в анамнезе, активные аутоиммунные заболевания, беременные или кормящие женщины, а также лица в возрасте до 18 лет.
Используйте с осторожностью: многочисленные атипичные невусы (сначала необходимо провести исходное дерматологическое обследование и-последующее фотографирование), неконтролируемую гипертензию (MC3R/MC4R могут вызывать преходящие колебания частоты сердечных сокращений и артериального давления), а также приапизм в анамнезе.
Справочник по применению (протокол исследования): Обычно используется 10 мг/флакон с 2 мл антибактериальной воды → концентрация 5 мг/мл. Начните с низкой дозы 0,25 мг (5 единиц инсулина) подкожно, постепенно увеличивая дозу до 0,5 мг/день в течение нагрузочного периода (7–14 дней). После достижения цели уменьшите дозу до 0,25–0,5 мг 2–3 раза в неделю для поддержания. Вводите жидкость медленно, не встряхивайте порошок. Инъекции на ночь могут уменьшить тошноту.
Координация УФ-излучения: после инъекции MT2 по-прежнему необходимо умеренное пребывание на солнце или активация УФ-лампы, но следует избегать длительного воздействия.-Намерение состоит в том, чтобы снизить потребность в УФ-излучении, а не поощрять чрезмерное пребывание на солнце.
Статус ВАДА: это запрещенное вещество (мимикрия меланоцитстимулирующего-гормона), запрещенное для участвующих спортсменов.
Предупреждение о сырье: все коммерчески доступные сырье предназначены только для исследовательского использования и не зарегистрированы. Чистота сильно варьируется. Всегда запрашивайте сертификат анализа (COA) (ВЭЖХ+МС). Риск микробного/эндотоксинового загрязнения порошками неизвестного происхождения вполне реален.
горячая этикетка : Пептидный порошок высокой чистоты MT2, Китай Пептидный порошок высокой чистоты MT2 производители, поставщики, завод
